四天王寺の四箇院のひとつである「施薬院」として推古天皇元年（593）に、聖徳太子によって建立されました。施薬院とは、仏教の教えによって設けられたもので、薬草を栽培し、あまねく人々に病に応じてそれを与える福祉施設でした。後に聖徳太子が勝鬘経を人々に講ぜられ、経に登場するシュリーマーラー夫人（勝鬘夫人）の仏像を本堂に祀ったことから、当院は｢勝鬘院（しょうまんいん）」と呼ばれるようになりました。また金堂には本尊として、良縁成就・夫婦和合で有名な愛染明王が奉安されていることから、「愛染堂（あいぜんどう）」としても親しまれています。境内には、豊臣秀吉が再建した桃山時代の代表作である多宝塔（国の重要文化財）のほか、飲むと愛が叶うといわれる「愛染めの霊水」があり、若い女性に人気です。毎年6月30日、7月1・2日には、大阪の三大夏祭りのひとつとして有名な愛染祭が行われます。